N-甲基-D-天门冬氨酸受体(N-methyl-D-aspartate receptor,NMDARs)是谷氨酸受体(glutamate receptor,GluRs)的一种亚型,属于配体和电压双控的离子通道,由已知的7种亚单位(NR1、NR2A-D、NR3A-B)组成四聚体复合物。谷氨酸受体依其结构和功能特征分为离子通道型受体和代谢型受体。离子通道型受体主要位于突触后膜致密区,包括N-甲基-D-天门冬氨酸受体(NMDARs),NMDARs所构成的配体门控的阳离子通道对Ca2+有较高的通透性。功能性NMDARs主要是由2个NR1亚单位结合2个NR2亚单位形成异源四聚体复合物,如:NR1/NR2A;NR1/NR2B或NR1/NR2A/NR2B。其中NR2B 亚单位由1456个氨基酸组成,分子量为180 KDa,属跨膜糖蛋白,脱糖基化后分子量约为160 KDa;细胞膜外N末端含有糖基化位点,细胞膜内C-末端有蛋白激酶磷酸化位点,主要参与配体识别、胞浆内蛋白相交互作用的调控。NR2B是皮质和海马体中表达的主要NR2 /NMDA受体亚基,并在学习和记忆的形成等认知过程、痛觉信息的传递感受过程、神经损伤及一些神经退行性疾病的病理过程发挥重要的作用。艾芬地尔Ifenprodil是一种新型N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,可选择性抑制含有NR2B亚基的受体。因此,它已被广泛用作体外和体内研究NMDA受体亚型NR2B的工具,以及作为NMDA受体性质和调节的分子研究的工具。爱思益普电生理团队构建了人源NR1/NR2B膜片钳检测方法,已有丰富的药物筛选经验。
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作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2023-06-12T13:42 (访问量:4317)
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